Asetilkolinesteraz inhibitörleri olarak imidazopiridin türevleri üzerine çalışmalar

Authors : Usama Abu MOHSEN

Pages : 119-123

View : 20 | Download : 34

Publication Date : 2014-01-30

Article Type : Research Paper

Abstract :Amaç:  Bu çalışmada, imidazo[1,2-a]piridinin bazı hidrazid türevlerinin sentezlenmesi ve antikolinesteraz aktivitelerinin araştırılması amaçlandı.  Yöntem:  İmidazo[1,2-a]piridin-2-karboksilik asid hidrazidi ile çeşitli benzaldehit türevlerinin reaksiyonu ile hedef bileşikler olan N-insert ignore into journalissuearticles values(benziliden);imidazo[1,2-a]piridin-2-karboksilik asid hidrazid türevlerine ulaşıldı. Bileşiklerin kimyasal yapıları, IR, 1H-NMR ve FAB+-MS spektral verileri ve elementel analiz verileri ile aydınlatıldı. Modifiye edilmiş Ellman spektrofotometrik metodu kullanılarak, elde edilen tüm bileşiklerin asetilkolinesteraz insert ignore into journalissuearticles values(AChE); inhibisyonları incelendi. Bulgular:  Donepezil insert ignore into journalissuearticles values(IC50=0.058±0.002 μM); ile kıyaslandığında, sentezlenen bileşiklerin üç tanesinin insert ignore into journalissuearticles values(2, 3 ve 4);, IC50 değerleri sırasıyla 74.42±4.29, 43.26±7.28 ve 18.29±2.31 μM olarak ölçülmüş ve AChE üzerinde ümit verici inhibisyonları gözlenmiştir. Sonuçlar:  Fenil halkası üzerindeki halojen sübstitisyonunun, antikolinesteraz etki üzerinde önemli katkısı vardır. Anahtar Kelimeler :  İmidazo[1,2-a]piridin, hidrazon, kolinesteraz inhibitörleri
Keywords : İmidazo 1, 2 a piridin, hidrazon, kolinesteraz inhibitörleri