Some urea and thiourea derivatives bearing 1,2,4-triazole ring and their antiacetylcholinesterase activities

Authors : Usama ABU MOHSEN, Bedia KOCYİGİTKAYMAKCİOGLU, Ahmet Ozgur CELEN, Zafer Asim KAPLANCİKLİ

Pages : 85-89

Doi:10.5455/musbed.20140326030221

View : 21 | Download : 12

Publication Date : 2014-12-15

Article Type : Research Paper

Abstract :Amaç:  Yirmi adet farklı tiyoüre ve üre türevleri sentezlenmiş ve asetilkolinesteraz enzimini insert ignore into journalissuearticles values(AChE); inhibe etme yetenekleri Ellman’ın modifiye spektrofotometrik yöntemi ile değerlendirilmiştir.  Yöntem:  Anti-asetilkolinesteraz aktivite tayini Ellman’ın modifiye edilmiş spektrofotometrik yöntemi kullanılarak yapılmıştır. Bu spektrofotometrik yöntem bir kromojenik reaktif olan 5,5- dithio-bis-insert ignore into journalissuearticles values(2-nitrobenzoik asit); ile salınan tiyokolinin renkli bir ürün vermesi esasına dayanır.  Bulgular:  Sentezlenen bileşiklerin insert ignore into journalissuearticles values(1a-e, 2a-e, 3a-e ve 4a-4e); anti-asetilkolinesteraz aktivite tayini Ellman’ın modifiye edilmiş spektrofotometrik yöntemi kullanılarak yapılmıştır. Test edilen bileşikler arasında, insert ignore into journalissuearticles values(4-{[insert ignore into journalissuearticles values(4-triflorometilfenil);karbamoil]amino}fenil);asetik asit insert ignore into journalissuearticles values(1d);, en yüksek aktivite gösteren bileşik olmuştur. Bileşik 1d’nin 0.1mM konsantrasyonda inhibisyon oranı %48.55 olarak hesaplanmıştır. Sonuç:  Anti-asetilkolinesteraz aktivite tarama sonuçları incelediğinde, fenil halkasının 4. konumunda triflorometil grubu taşıyan bileşik 1d’nin kaydadeğer anti-asetilkolinesteraz aktivite gösterdiği tespit edilmiştir. Aktivite sonuçları incelendiğinde, fenil halkası üzerinde halojen taşıyan yapıların anti-asetilkolinesteraz aktiviteyi arttırıcı yönde katkı sağladığı gözlenmektedir.
Keywords : Üre, tiyoüre, 1, 2, 4 triazol, anti asetilkolinesteraz aktivite