Asetilkolin esteraz inhibitörü olan hidrazid hidrazonlar üzerinde çalışmalar

Authors : Usame Abu Mohsen, Bedia Koçyiğit Kaymakçıoğlu, Emine Elçin Oruç Emre, Zafer Asım Kaplancıklı, Sevim Rollas

Pages : 10-14

Doi:10.5455/musbed.20141117035707

View : 26 | Download : 9

Publication Date : 2015-05-03

Article Type : Research Paper

Abstract :Amaç:   On beş adet hidrazit-hidrazon türevi sentezlenmiş ve asetilkolinesteraz enzimini insert ignore into journalissuearticles values(AChE); inhibe etme yetenekleri Ellman’ın modifiye spektrofotometrik yöntemi ile değerlendirilmiştir.  Yöntem:  Anti-asetilkolinesteraz aktivite tayini Ellman’ın modifiye edilmiş spektrofotometrik yöntemi kullanılarak yapılmıştır. Bu spektrofotometrik yöntem bir kromojenik reaktif olan 5,5-ditiyo-bis-insert ignore into journalissuearticles values(2-nitrobenzoik asit); ile salınan tiyokolinin renkli bir ürün vermesi esasına dayanır.  Bulgular:   Test edilen bileşikler arasında, 4-fluorobenzoik asit [insert ignore into journalissuearticles values(4-metoksifenil); metilen] hidrazidinsert ignore into journalissuearticles values(6); ve 2-[insert ignore into journalissuearticles values(fluorobenzoil); hidrazono]-1,3-dihidro-indol-3-on insert ignore into journalissuearticles values(15);, referans ilaç donezepil insert ignore into journalissuearticles values(IC50=0.054±0.002µM); ile kıyaslandığında kayda değer anti-AChE aktivite göstermiştir.  Sonuç:  Anti- AChE aktivite sonuçları, p-metoksifenil sübstitüenti taşıyan bileşik 6 ve 1,3-dihidro-indol-3-on sübstitüenti taşıyan bileşik 15’in en aktif bileşikler olduğunu göstermiştir. Aktivite sonuçlarından, hidrazid-hidrazon yapısı üzerinde hacimli grupların bulunmasının anti- AChE aktiviteye olumlu yönde katkıda bulunduğu görülmektedir.
Keywords : Hidrazit, hidrazon, anti asetilkolinesteraz aktivite