Yeni 3,5-disübstitüe-2-pirazolin türevlerinin sentezi ve biyolojik aktivitelerinin incelenmesi

Authors : Nuran KAHRİMAN

Pages : 34-47

Doi:10.25092/baunfbed.673471

View : 14 | Download : 9

Publication Date : 2020-01-10

Article Type : Research Paper

Abstract :Bu çalışmada elektronca zengin azot atomu içeren 5 üyeli heterosikliklerden biri olan pirazolin türevi 3 adet yeni bileşik kalkonlardan başlanarak sentezlendi. Pirazolinlerin sahip oldukları biyolojik ve farmakolojik özelliği sebebiyle bu bileşiklerin DPPH radikal süpürme ve fosfomolibdenyum indirgeyici güç (PRAP) aktiviteleri ile tirozinaz ve α-glikozidaz enzim inhibisyon aktiviteleri araştırıldı. Elde edilen veriler doğrultusunda 4 (IC50=16.68 ± 0.19 μM) ve 6 (IC50=22.60 ± 0.83 μM) nolu bileşiklerin standart kojik asitten (IC50=35.41 ± 0.19 μM) daha iyi tirozinaz inhibisyon aktiviteye sahip oldukları belirlendi. Bileşiklerin α-glukozidaz enzim inhibisyon aktiviteleri çok yüksek olmamakla birlikte 4 (IC50=134.24 ± 2.51 μM) nolu bileşik en yüksek aktiviteyi gösterdi. Bileşiklerin antioksidan aktivite değerlerine bakıldığında ise 5 nolu bileşik en yüksek DPPH radikal süpürme (%67.59 ± 0.44) ve fosfomolibdenyum indirgeyici güç (PRAP, Abs= 0.815 ± 0.009) aktivitesini sergiledi. Sonuç olarak bileşik yapılarında farklılık gösteren -NH2 grubunun bağlanma pozisyonu, bileşiklerin biyolojik özelliklerinde belirgin bir farklılığa sebep olmuştur.
Keywords : Pirazolin, tirozinaz ve α glikozidaz inhibisyonu, DPPH ve PRAP antioksidan aktivite