Benzoksazolon Türevi Şalkon Bileşiklerinin Sentezi ve Biyoaktivitelerinin Araştırılması

Authors : Sinan BİLGİNER

Pages : 334-347

Doi:10.18185/erzifbed.672163

View : 17 | Download : 12

Publication Date : 2020-03-20

Article Type : Research Paper

Abstract :Bu çalışmada, genel kimyasal yapısı 6-(3-Aril-2-propen-1-oil)-2( 3H )-benzoksazolon olan ve aril kısmı benzen, furan veya tiyofen olarak tasarlanan üç adet bileşik başarıyla sentezlenmiş ve yapıları 1 H NMR, 13 C NMR ve HRMS spektrumları ile aydınlatılmıştır. Bileşik 2, 6-[3-(Furan-2-il)-2-propen-1-oil]-2( 3H )-benzoksazolon, sentezi ile ilk kez bu çalışmada rapor edilmiştir. Sentezlenen bileşiklerin sitotoksik aktiviteleri (bileşik 1 hariç), karbonik anhidraz inhibitör aktiviteleri (1-3) ve asetilkolin esteraz inhibitör aktiviteleri (1-3) ise ilk kez bu çalışma ile rapor edilmiştir. Bileşiklerin tümünün AChE enzim inhibitör aktiviteleri referans bileşikten yüksekken, sitotoksik ve hCA I/II inhibitör aktiviteleri referans bileşiklerden düşüktür. Yalnızca bileşik 2, referans bileşik AZA’ya benzer hCA I inhibisyon göstermiştir. Ayrıca, bileşiklerin aril kısmına fenil halkasının getirilmesinin, tiyofen veya furan halkasına göre, sitotoksik ve AChE enzim inhibitör aktiviteleri açısından daha faydalı bir modifikasyon olduğu bu çalışma ile ortaya konulmuştur. Bundan başka, sentezlenen bileşiklerin yüksek AChE inhibitör aktiviteleri nedeniyle ileriki çalışmalar için uygun öncü bileşikler oldukları görülmüştür. 
Keywords : Asetilkolin esteraz, benzoksazolon, karbonik anhidraz, şalkon, sitotoksisite