Potansiyel karbonik anhidraz I ve II inhibitör keşfi: D-Penisilamin türevleri

Authors : Işıl Nihan Korkmaz

Pages : 274-282

Doi:10.17714/gumusfenbil.1359988

View : 40 | Download : 56

Publication Date : 2024-03-15

Article Type : Research Paper

Abstract :Protein yapısına katılmayan bir aminoasit türevi olan penisilamin; bir karboksilik asit, bir tiyol ve aminden oluşan üç işlevli bir organik moleküldür. Başta Wilson hastalığı olmak üzere birçok hastalığın tedavisinde kullanılan D-Penisilamin (PEN-1), N-Asetil-D-Penisilamin (PEN-2) ve D-Penisilamin disülfit (PEN-3) in vitro koşullarda karbonik anhidraz I ve II (hCA I, hCA II) izoezimleri üzerindeki inhibisyon etkileri araştırıldı. İnsan eritrosit hücrelerinden hCA I, hCA II enzimleri izole edildi. Saflaştırılan her iki enzimin D-Penisilamin ve türevleri tarafından etkili bir şekilde inhibe edildiği belirlendi. PEN-1, PEN-2 ve PEN-3 moleküllerinin IC50 değerleri hCA I için sırasıyla 387.21; 407.49 ve 106.75 µM, hCA II için sırasıyla 563.72; 364.87 ve 136.91 µM olarak hesaplandı. Bütün moleküller için inhibisyon tipi her iki enzimde de yarışmalı inhibisyon olarak belirlendi.
Keywords : Afinite kromatografisi, İnhibisyon, Karbonik anhidraz, Penisilamin