Synthesis of Some Novel Mannich Bases Derived From Allomaltol and Evaluation of Their Anticonvulsant Activities

Authors : Mutlu Dilsiz AYTEMİR, Ünsal ÇALIŞ

Pages : 1-10

View : 17 | Download : 13

Publication Date : 2007-01-01

Article Type : Research Paper

Abstract :Bu çalışmada, yeni 3-hidroksi-6-metil-2-sübstitüe 4H-piran-4-on türevleri sentezlenmiş ve antikonvülsan aktivitelerini değerlendirilmiştir. Mannich bazları, uygun piperidin türevleri ile allomaltol ve formaldehitin reaksiyona sokulması sonucu hazırlanmıştır. Sentezlenen bileşiklerin yapıları IR, 1H-NMR, Mass ve elementel analiz ile aydınlatılmıştır. Maksimal elektroşok MES ve subkutan pentilentetrazol scMet testleri ile bileşiklerin antikonvülsan aktiviteleri araştırılmıştır. Rotarod toksisite testi ile nörotoksisiteleri saptanmıştır. Bütün bu testler, farelerde Amerika Ulusal Sağlık Enstitüsü’nün NIH Antiepileptik İlaç Geliştirme ADD program protokolüne göre yapılmıştır. Aktivite çalışmasına göre, 2- 3,5- dimetilpiperidin-1-ilmetil -3-hidroksi-6-metil-4H-piran-4-on 4 bileşiği scMet nöbetlerine karşı yarım saatde 100 ve 300 mg/kg dozlarda en aktif bileşik olduğu saptanmıştır. 3-Hidroksi-2-{ 4- 4-hidroksietil piperidin-1- il metil}-6-metil-4H-piran-4-on 5 ve 2- 4-benzilpiperidin-1-il metil -3- hidroksi-6-metil-4H-piran-4-on 7 bileşikleri scMet nöbetlerine karşı 300 mg/kg dozda antikonvülsan aktiviteye sahip olduğu bulunmuştur. Bu seride sadece bileşik 5’in, 300 mg/kg dozda MES’e karşı koruyucu özellik göstermiştir.
Keywords : Allomaltol, 3 hidroksi 6 metil 2 sübstitüe 4H piran 4 on türevleri, Mannich bazları, antikonvülsan aktivite