Investigation of Inhibition Effect of Some Chemotherapeutic Drugs on Human Serum Paraoxonase-1 (PON1)

Authors : Hakan SÖYÜT, Yakup ULUTAŞ, Ekrem KÖKSAL

Pages : 297-305

Doi:10.21597/jist.978179

View : 40 | Download : 9

Publication Date : 2022-03-01

Article Type : Research Paper

Abstract :Kemoterapötik tedavide sıklıkla kullanılan iki ilacın (kladribin ve mitoksantron) insan serum paraoksanaz1 (PON1) enzim aktivitesi üzerindeki etkilerini in vitro inceledik. Kemoterapötik kullanılan bu ilaçlar in vitro PON1 aktivitesini azalttı. Kladribin ve mitoksantron inhibisyon mekanizması yarışmasızdır. Kladribin ve mitoksantron için IC50 değerleri sırasıyla 0.077 mM, ve 0.099 mM, olarak hesaplandı ve Ki sabitleri sırasıyla 0.057 ± 0.016 mM ve 0.067 ± 0.027 mM,olarak hesaplandı. IC50 ve Ki değerleri, kladribin’in daha güçlü inhibisyona sahip olduğunu gösterdi. Bulduğumuz sonuçlar kemoterapötik tedavide sıklıkla kullanılan bu ilaçların düşük dozlarda aynı inhibisyon mekanizmaları ile enzim aktivitesini inhibe ettiğini göstermiştir.
Keywords : Paraoksonaz, inhibisyon, kladribin, mitoksantron

ORIGINAL ARTICLE URL