Aril(alkil)azol türevlerinin sentezi ve biyolojik aktiviteleri

Authors : Mefkure DURMUŞ, Burak BARUT, Arzu ÖZEL, Erdinç SELLİTEPE, İnci Selin DOĞAN

Pages : 60-71

Doi:10.26559/mersinsbd.419125

View : 22 | Download : 14

Publication Date : 2019-04-28

Article Type : Research Paper

Abstract :Arilinsert ignore into journalissuearticles values(alkil);azol grubu bileşikler antifungal, antikonvülsan, antibakteriyel aktivitelere sahiptir. Hem oksijenaz enzim inhibisyonu, indolamin 2,3-dioksigenaz-1 enzim inhibisyonu, asetilkolinesteraz insert ignore into journalissuearticles values(AChE); ve bütirilkolinesteraz insert ignore into journalissuearticles values(BChE); enzim inhibisyonu aktivitelerinin değerlendirildiği çalışmalar da mevcuttur. Bu çalışmada, aril insert ignore into journalissuearticles values(alkil); azol yapısında, 2insert ignore into journalissuearticles values(1 H -1,2,4-triazol-1-il);-1-insert ignore into journalissuearticles values(2,4-diklorofenil); etanol bileşiği ve bu bileşikten hareketle üç adet yeni aromatik yan zincir içeren ester türevleri sentezlendi. Başka bir çalışmada sentezlenen yapısında triazol yerine izosteri olan imidazol halkası taşıyan, dört adet bileşik ve bu çalışmada sentezlenen bileşiklerin AChE ve BChE enzim inhibisyonu Ellman metodunun modifiye şekli ile değerlendirilirken, antioksidan aktivitesi 1,1-difenil-2-pikrilhidrazil insert ignore into journalissuearticles values(DPPH); radikal süpürücü aktivite yöntemi ile değerlendirildi. Sentezlenen yeni bileşiklerin yapıları IR, 1 H-NMR, 13 C-NMR ve LC-MS spektroskopik yöntemlerle kanıtlandı. 1, 2, 4-Triazol türevlerinde herhangi bir aktivite görülmezken, imidazol türevi bileşiklerde AChE enzim inhibisyonu ve DPPH radikal süpürücü aktivite gözlenmiştir. İmidazol türevlerinde enzim inhibisyonu aktiviteler IC 50 insert ignore into journalissuearticles values(%50 inhibitör derişimi); değeri 1000 µM’dan yüksek derişimlerde iken, standart olan Galantamin bileşiğinde IC 50 değeri 21.30 µM ve 37.03 µM’da gözlenmiştir. Antioksidan aktivite, standart olan gallik asit için IC 50 68.83 µM iken, imidazol türevlerinde IC 50 1000 µM’dan yüksek derişimlerde gözlenmiştir. Bileşiklerde aktivite gözlenmemesi, yan zincirdeki aromatik halkanın enzim etkileşiminde sterik engel oluşturduğunu düşündürmüştür. Aril insert ignore into journalissuearticles values(alkil); azol grubu bileşiklerde, yan zincirde alkil insert ignore into journalissuearticles values(doymuş, doymamış, halojenli sübstitüe vb); grubu taşıyan yeni türevler sentezlenerek bu aktivitelerin değerlendirilmesi planlanmaktadır. 
Keywords : 4 triazol, Aril alkil, azol, antioksidan, AChE ve BChE enzim inhibisyonu, 1 2 4 triazol