SYNTHESİS OF SOME NEW 1,3,5-TRISUBSTITUTED PYRAZOLINES WITH ANTIDEPRESSANT AND ANTICONVULSANT ACTIVITIES

Authors : P İyidoğan, Z Özdemir, B Kandil

Pages : 47-56

View : 41 | Download : 11

Publication Date : 2013-06-25

Article Type : Research Paper

Abstract :1-Fenil-, 1-tiyokarbamoil-, 1-N-sübstitüe tiyokarbamoil- ve l-(4'-feniltiyazol-2'-il)-3-(2-naftil)-5-fenil/(2-furil)-2-pirazolin yapısında oniki bileşiğin sentezi yapılıp, antidepresan ve antikonvülsan aktiviteleri incelenmiştir. Maddelerin yapıları spektral bulgular ve elemantel analizle kanıtlanmıştır. Antidepresan aktiviteler "zorla yüzdürme testi" uygulanarak incelenmiştir. 1,10,11 ve 12 numaralı maddeler referans antidepresan ilaç olarak kullanılan tranilsipromine eşit veya daha yüksek aktivite göstermişlerdir. Bileşiklerin antikonvülsan aktiviteleri ve nörotoksisiteleri, antiepileptik İlaç geliştirme (ADD) programına uygun olarak maksimal elektroşok kasılma (MES), subkütan metrazol (ScMet.) ve rotarod toksisite testleri ile tayin edilmiştir. 1, 2, 4, 7, 9,11 ve 12   numaralı bileşikler MES ve ScMet. testlerinde 30-300 mg/kg dozlarda aktif bulunmuştur; 7 ve 9 numaralı bileşikler ScMet.'e karşı 30 mg/kg dozda maksimum koruyucu etki gösteren bileşiklerdir.
Keywords :

ORIGINAL ARTICLE URL