ANTIMICROBIAL AND ANTIVIRAL ACTIVITY OF SPIROINDOLINONES BEARING BENZOTHIAZOLE MOIETY

Authors : Ö Güzel Akdemir, N Karali G ERMUT

Pages : 1-11

View : 128 | Download : 11

Publication Date : 2014-03-24

Article Type : Research Paper

Abstract :Bu çalışmada 1-metil-5-nitro-1H-indol-2,3-dion (1m) ile 2-amino4-klorotiyofenol (2)'ün etanollü ortamdaki reaksiyonundan 5-kloro-1'- metil-5'-nitro-3H-spiro[1,3-benzotiyazol-2,3'-indol]-2'(1'H)-on (3u) bileşiği sentezlenmiştir. 3u nun yapısı spektral (IR, 1 H NMR, HSQC2D, LCMS-ESI) bulgular ve elemental analiz ile kanıtlanmıştır. Yeni spiroindolinon türevi 3u, daha önce rapor edilen benzotiyazol ya da 5-klorobenzotiyazol artığı taşıyan spiroindolinon türevleri 3a-t ile birlikte seçilen bakteri suşlarına karşı in vitro antibakteriyel aktivite için test edilmiştir. Test edilen bileşikler içinde 3i ve 3l Staphylococcus aureus ve Candida albicans'a karşı en yüksek etkinlik göstermiştir. Yalnız 3b Staphylococcus epidermidis' e karşı önemli derecede etkili bulunmuştur. 3a-n nin Mycobacterium tuberculosis H37Rv karşı in vitro antitüberküloz etkileri incelenmiştir; ama test edilen bileşiklerin çoğu zayıf antitüberküloz etki göstermiştir. Tüm bileşikler CRFK, HeLa ve HEL hücrelerinde DNA ve RNA virüslerine karşı ayrıca test edilmiştir. Test edilen bileşiklerin sitotoksisiteleri standartlara kıyasla genellikle çok yüksektir. 
Keywords : Spiroindolinones, benzothiazole, antimicrobial activity, antituberculosis activity, antiviral activity

ORIGINAL ARTICLE URL